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Mécicaments génériques à LP ou gastrorésistants signifie que ce forum est verrouillé; pas de nouveaux messages possibles.
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SUJET: Mécicaments génériques à LP ou gastrorésistants
   12/11/13 à 18:49 #41008
Totoche
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 Mécicaments génériques à LP ou gastrorésistants
Je me pose subitement une question sur les médicaments génériques à laquelle je n'ai pas trouvé de réponse en 5mn sur google (bon, je sais, 5mn, spa beaucoup, mais quelqu'un connait peut être déjà la réponse ici, après tout).
Certains médicaments sont vendus sous une forme à libération prolongée (il est indiqué LP sur la boite, en général) ou gastrorésistante (le principe actif est protégé de l'acidité de l'estomac) comme les sont en général les IPP, si j'ai bien compris. Je ne suis pas certain à 100% d'avoir compris la différence entre ces deux propriétés.
Mes questions sont: existe-t-il plusieurs façons d'obtenir ces effets (par exemple, plusieurs moyens chimiques d'obtenir la libération progressive du principe actif dans l'organismes)? Certaines sont-elles plus efficaces que d'autres? Est-il obligatoire d'utiliser la même méthode que le princeps pour avoir le droit d'y être substitué en tant que générique?
Merci d'avance si quelqu'un a des éléments de clarification sur le sujet, parceque je n'avais jamais pensé à ce point et du coup, je suis curieux là.
 
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   12/11/13 à 19:38 #41009
Pandora
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Lieu: A l'horizon des évenements
 Re:Mécicaments génériques à LP ou gastrorésistants
Salut Totoche !

Certains médicaments sont vendus sous une forme à libération prolongée (il est indiqué LP sur la boite, en général) ou gastrorésistante (le principe actif est protégé de l'acidité de l'estomac) comme les sont en général les IPP, si j'ai bien compris. Je ne suis pas certain à 100% d'avoir compris la différence entre ces deux propriétés.

En fait ce n'est pas la même chose. La formule "gastroresistante" est, comme son nom l'indique, résistante aux pH acides de l'estomac, pour être libéré dans les intestins ou l'absorption est meilleure ou simplement pour protéger la muqueuse de l'estomac qui peut être vulnérable a certains principes actifs.
La libération prolongée, elle, est une diffusion progressive du médicament, généralement pour maintenir une concentration plasmatique stable de principe actif au court du temps (plutôt qu'un pic à la libération, qui pourrait être néfaste). Donc ce n'est pas tout a fait le même but qui est visé : un médicament gastroresistant n'est pas forcément à libération prolongée et inversement.

Mes questions sont: existe-t-il plusieurs façons d'obtenir ces effets (par exemple, plusieurs moyens chimiques d'obtenir la libération progressive du principe actif dans l'organismes)? Certaines sont-elles plus efficaces que d'autres? Est-il obligatoire d'utiliser la même méthode que le princeps pour avoir le droit d'y être substitué en tant que générique?

Pour la libération progressive je sais que l'on utilise des comprimés se servant du principe de diffusion osmotique (Ce sont en fait des pilules où le principe actif est contenu dans un noyau impossible à digérer et recouvert d’une membrane semi-perméable. Dans l'intestin, l’eau traverse la membrane par osmose et diffuse le médicament de manière constante). D'autres utilise des cires ou des polymères, le plus souvent poreux et insolubles dans lesquels on disperse le principe actif. Le principe actif diffuse au fur et à mesure de l'infiltration de l'eau dans le réseau poreux.
D'autres mécanismes plus complexes (superpositions de couches plus ou moins sensibles à la digestion et plus ou moins chargée en principes actifs, formations de formes complexées du principe actifs amorphes qui deviendra actif par équilibre chimique... Sûrement d'autres encore). Certaines sont probablement plus efficaces que d'autres, mais toutes n'ont surtout pas forcément le même but : le multicouche peut servir à avoir un premier pic fort de médicament puis une diffusion lente, alors que le principe d'osmose sera toujours très régulier. La forme poreuse est moins chère à fabriquer mais est moins précise, cependant cela peut-être utile si le médicament n'est pas dangereux a dose plus forte mais que l'on veut seulement diminuer le nombre de prises par jour qui peut-être contraignant pour certaines personnes...

Enfin, généralement, on utilise le même mécanisme que le princeps dans le générique, car l'étude de pharmacocinétique a été réalisé avec ce mécanisme, alors autant ne pas tout refaire de 0, ce qui reviendrait beaucoup plus cher pour un apport que très substantiel.

Edit : Note qu'ici je ne parle que des médicaments à prise orale.
 
Dernière édition: 12/11/13 à 19:42 Par Pandora.
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   12/11/13 à 21:20 #41012
Totoche
Contributeur extraordinaire !
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 Re:Mécicaments génériques à LP ou gastrorésistants
J'ai cherché un peu plus concernant les exigences.

Si je me fie à la définition de Wikipedia de la bioéquivalence, qui est si j'ai bien compris la principale exigence pour un générique, elle englobe:


La biodisponibilité : correspond a la fraction de substance administrée par voie autre qu'intraveineuse qui sera retrouvée effectivement dans la circulation. Aptitude d'un principe actif à atteindre son ou ses sites d'action sous forme inchangée ou sous forme de métabolites actifs selon une cinétique déterminée .

Cmax : est la concentration maximale du produit qu'on retrouvera dans le sang après administration. Par exemple un produit administré per os aura une concentration plasmatique qui augmentera jusqu'à atteindre 1mg/L puis diminuera. Dans ce cas, Cmax est égal a 1mg/L.

Tmax : durée au bout de laquelle Cmax est atteint.


Si ça n'inclut pas une garantie que la courbe de la concentration du produit dans le sang en fonction du temps doit être rigoureusement la même que pour le princeps, les points un et deux ne doivent tout de même pas être loin d'apporter une garantie similaire.
Il faudrait vraiment que la courbe de diffusion ai une drole de tronche pour qu'on ai un Cmax et un Tmax identique avec un médicament moins efficace.
 
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